Ampelopsiini tootja
KINTAI Ampelopsin, AMP on ühend, mis on eraldatud loodusliku taime Ampelopsis meliaefolia (Hand. -Mazz.) WT Wang lehtedest ja AMP sisaldus esialgsetes lehtedes on koguni 37,4–38,5%. Toodame peamiselt 98% dihüdromüritsetiini (ampelopsiini). See aine on polüfenoolne hüdroksüüldihüdroflavonoolühend ja seda saab laialdaselt kasutada farmaatsiavaldkonna toorainena.
Uuringud on näidanud, et lisaks flavonoidide üldistele omadustele, nagu maksakaitse, antioksüdant ja antibakteriaalne toime, pärsib AMP ka kasvajate aktiivsust, sealhulgas maksavähki, rinnavähki ja munasarjavähki, ning parandab hüpertensiooni, hüperlipideemia ja ebanormaalne veresuhkur. Hiljuti on uuringud leidnud, et sellel on ka hea neuroprotektiivne toime Alzheimeri tõve, AD, Parkinsoni tõve, PD, alkoholisõltuvuse ja depressiooni vastu.
Farmakoloogilised toimedAmpelopsiin
1. Põletikuvastane, valuvaigistav ja antibakteriaalne toime
98% ampelopsiinil, mille me rotangist teest ekstraheerisime, on märkimisväärne antibakteriaalne toime. Kaasaegsed farmakoloogilised uuringud on leidnud, et sellel on oluline pärssiv toime erinevatele testitavatele bakteritele, sealhulgas kokkidele, batsillidele, grampositiivsetele bakteritele ja gramnegatiivsetele bakteritele, samuti on sellel teatud pärssiv toime pärm- ja hallitusseentele. Samal ajal suureneb dihüdromütsetiini kontsentratsiooni suurenemisega antibakteriaalne toime. See toimib peamiselt põletikuliste faktorite interleukiin 1, IL-1, interleukiini-6 (IL-6) ja kasvaja nekroosifaktori, TNF-i vabanemise pärssimise teel lipopolüsahhariidi, LPS-i indutseeritud makrofaagide RAW264 poolt. 7. Lisaks on uuringud leidnud, et AMP vähendab tõhusalt turseastet hiire kõrva tursekatses. Toidu säilitusainena kasutamisel ilmneb toidu säilitusaine, mis on parem kui bensoehape.
Rviited: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8804380/
2. Kasvajavastane toime
Viited:https://www.frontiersin.org/journals/oncology/articles/10.3389/fonc.2023.1160548/full
2.1 Maksavähk:
① Reguleerige üles ERK1/2, p38 proteiinkinaasi, JNK või p53 proteiinkinaasi fosforüülimist, reguleerige MMP-9 või Bax/Bcl-2 signaaliülekannet, inhibeerige maksavähirakkude adhesiooni, migratsiooni ja invasiooni ning kutsuge esile kasvaja raku apoptoos;
② Inhibeerivad LC3-II ja Bcl-1 ekspressiooni, inhibeerivad mTOR-i aktivatsiooni ja kutsuvad esile autofagiat ERK1/2, AMPK ja PI3K/PDK1/Akt signaaliradade kaudu;
③ kutsuda esile G2/M rakutsükli seiskumine, vähendades CDK1 aktiivsust, inhibeerida kasvajarakkude proliferatsiooni ja diferentseerumist;
④ Notch1 ekspressiooni allareguleerimine, kasvajarakkude autofagia ja apoptoosi esilekutsumine;
⑤ Vähendab Akt ekspressiooni ja Ser473 saidi fosforüülimise taset, inhibeerib Bad Ser136 ja Ser112 saidi fosforüülimist, Bcl-2 ekspressiooni, soodustab kaspaasi-3 lõhustamise aktivatsiooni ja indutseerib kasvajarakkude apoptoosi;
⑥ Indutseerida kasvajarakkude apoptoosi TGF-i signaaliraja kaudu ja mängida maksavähivastast toimet.
2.2 Rinnavähk:Varased in vitro katsed näitasid, et ampelopsiin indutseeris inimese rinnavähirakkudes MCF{0}} PTEN-i demetülatsiooni, vähendas annusest sõltuval viisil MCF-7 rakkude elujõulisust ning pärssis tõhusalt vähirakkude kiiret proliferatsiooni ja metastaase. Rinnavähirakkude tundlikkus dihüdromüritsetiini suhtes oli MDA-MB-231＞MCF-7/A＞MCF-7. Ampelopsiin toimib Bcl-2 ja kemokiini retseptori tüüp 4 (CXCR4), kaspaas-3/9 ja Bcl-2 pärsib rinnavähirakkude proliferatsiooni, migratsiooni ja invasiooni läbi mTOR signaaliraja.
2.3 Munasarjavähk:Uuringud on näidanud, et dihüdromüritsetiini kontsentratsioon vähendab sõltuvalt IAP-de perekonna valku Survivin, indutseerib raku apoptoosi ja aktiveerib autofagiaga seotud signaaliradasid, inhibeerides munasarjavähirakkude A2780 ja SKOV3 diferentseerumist.
2.4 Muud vähid:Uuringud on leidnud, et AMP võib kantserogeense nitriti eemaldamise kaudu pärssida ka N-nitrosoamiinide moodustumist ja PC-3 eesnäärmevähirakkude proliferatsiooni. AMP võib samuti pärssida kaspaasi -3 ja kaspaasi-9 aktivatsiooni ning Bcl-2 ülesreguleerimist, et neutraliseerida oksüdatiivsest stressist põhjustatud apoptoosi osteosarkoomirakkudes MG63.
3. Neuroprotektiivne toime
Viited:https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5057232/
3.1 Alzheimeri tõbi (AD):2012. aastal tehtud uuring näitas, et AMP võib toimida kesknärvisüsteemis GABA A retseptori allosteerilise modulaatorina, reguleerides GABA A retseptorite füsioloogilist funktsiooni GABA A retseptorite modulaatorina. Lisaks leiti AD geenimudelhiirte uurimisel, et AMP vähendas tõhusalt -amüloidvalgu ladestumist AD mudelhiirte ajus ja taastas postsünaptilise GABA A retseptori ankurvalgu gefüriini ekspressiooni, mis otseselt reguleerib moodustumist. ja GABAergiliste sünapside ümberkujundamine, korrigeerides seeläbi GABA A retseptorite poolt vahendatud inhibeerivat postsünaptilist ebanormaalset elektrilist aktiivsust hippokampuse tsingulaarses gyruse neuronites ning parandades AD mudelhiirte motoorset ja kognitiivset düsfunktsiooni.
3.2 Parkinsoni tõbi (PD):Prekliinilised uuringud on näidanud, et AMP annuses 5 või 10 mg/kg võib oluliselt parandada motoorseid käitumishäireid PD mudeli hiirtel, mis on põhjustatud 1-metüül-4-fenüül- 1,2,3, 6-tetrahüdropüridiin ja MPTP. See võib pärssida Akt/glükogeensüntaasi kinaasi 3, Akt/GSK-3 signaaliülekandeteid, vähendada reaktiivsete hapnikuvabade radikaalide tootmist ja seega blokeerida MPTP põhjustatud dopamiinergiliste neuronite kahjustusi.
3.3 Depressioon:LPS-indutseeritud hiire depressiooni mudeli ja kroonilise ettearvamatu kerge stressi abil on CUMS-i uuringud leidnud, et Ampelopsin võib vähendada normaalsete hiirte ja LPS-indutseeritud depressiooni mudelhiirte depressiivset ja meeleheitlikku käitumist ning leevendada CUMS-i mudelhiirte depressiivset käitumist. See toime on seotud dihüdromüritsetiini aktiveeriva cAMP-reaktsiooni elementi siduva valgu, CREB signaaliülekande, GSK-3 Ser-9 saidi fosforüülimise, BDNF ekspressiooni ülesreguleerimise ja põletikulise reaktsiooni pärssimisega. .
3.4 Alkoholi kuritarvitamine:Uuringud on leidnud, et AMP võib neutraliseerida tolerantsust, ärevust ja epilepsialaadset käitumist, mis on põhjustatud liigsest alkoholitarbimisest. Ülaltoodud toimeid saab blokeerida bensodiasepiini antagonisti flumaseniiliga. Selle mehhanism on tihedalt seotud AMP konkureeriva inhibeerimisega bensodiasepiinide toimekohas GABA A retseptoritele. Seetõttu kasutatakse seda sageli alkoholist põhjustatud tolerantsuse ja ärevuse leevendamiseks.
4. Muud füsioloogilised mõjud
4.1 Antioksüdant:Uuringud on näidanud, et AMP võib oluliselt vähendada miR{0}}a ekspressiooni D-galaktoosist põhjustatud vananemise mudelrottide hipokampuses. MiR-34a on tihedalt seotud vananemisega seotud haigustega. Seetõttu võib see suurendada keha antioksüdantide võimet ja kaitsta rakke oksüdatiivsete kahjustuste eest.
4.2 Ainevahetuse reguleerimine:See näitab veresuhkru alandamise ja insuliinitundlikkuse parandamise mõju diabeetikute mudelitele.
Maksa kaitse: vähendab maksakahjustusi ja on potentsiaali vastu seista maksafibroosile ja tsirroosile.
4.3 Neerude kaitse:AMP võib vähendada neerukahjustuse molekulaarset -1, KIM-1 ja vere uurea taset endotokseemiaga rottidel, vähendada malondialdehüüdi ja kaltsiumiioonide kontsentratsiooni neerukoes ning leevendada ägedat neerukahjustust. Neerukoe pildiuuringud näitavad, et ampelopsiin võib oluliselt vähendada kaltsiumoksalaadi kristalle ja tubulite laienemist ning omab teatud ennetavat ja ravivat toimet neerukivide tekkele.
Viited:https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4754091/
5. Viirusevastane toime
Dihüdromütsetiini ja müritsetiini kombinatsioonil on laia spektriga viirusevastane toime, sealhulgas võime seista vastu B-hepatiidi viirusele, gripiviirusele ja koroonaviirusele, ning see võib pärssida sihtrakkude HIV-nakkust.
Ampelopsiinsuhtleb teiste ravimitega
Hiljutised uuringud teemalAmpelopsiinon näidanud, et sellel on ulatuslik potentsiaal farmakoloogias, eriti koostoimete osas teiste ravimitega. Need koostoimed ei saa mitte ainult parandada selle biosaadavust, vaid tugevdada ka kemoterapeutiliste ravimite toimet, millel on oluline kliiniline tähtsus.
Viited:https://www.drugs.com/drug-interactions/dimenhydrinate,dmh.html
1. Parandage biosaadavust
Dihüdromüritsetiini Ampelopsini biosaadavus on pärast suukaudset manustamist madal, vaid 4,02%. See piirang piirab selle mõju kliinilistes rakendustes. Selle probleemi lahendamiseks leidsid teadlased, et kaltsiumikanali blokaator verapamiil kui P-glükoproteiini inhibiitor võib oluliselt parandada dihüdromüretiini biosaadavust. Täpsemalt võib verapamiil suurendada dihüdromütsetiini maksimaalset kontsentratsiooni veres (Cmax) ja ravimi kontsentratsiooni-aja kõvera alust pindala (AUC), suurendades selle biosaadavust 6,84%-ni. See koostoimemehhanism näitab, et verapamiil ei saa mitte ainult parandada dihüdromütsetiini imendumist, vaid ka aeglustada selle metaboolset protsessi maksas, tugevdades seeläbi selle farmakoloogilist toimet.
2. Mõju ravimite metabolismile
Nembutal on tavaliselt kasutatav rahusti-uinutik ja selle metabolism sõltub peamiselt maksa CYP ensüümsüsteemist. Uuringud on näidanud, et ampelopsiin võib oluliselt pikendada pentobarbitaali uneaega ja tugevdada selle rahustavat toimet. See viitab sellele, et see võib tugevdada pentobarbitaali tsentraalset inhibeerivat toimet, pärssides maksa CYP ensüümide aktiivsust.
3. Suurendage keemiaravi ravimite efektiivsust
Kombineeritud doksorubitsiiniga:Doksorubitsiin on laia toimespektriga kasvajavastane ravim, kuid selle kardiotoksilisus on suur kliiniline probleem. Uuringud on näidanud, et dihüdromürtsetiin võib vähendada doksorubitsiinist põhjustatud südamekahjustusi, vähendada seerumi aspartaataminotransferaasi (AST), laktaatdehüdrogenaasi (LDH) ja kreatiinkinaasi MB (CKMB) aktiivsust ning seeläbi parandada müokardi funktsiooni. Samal ajal võib dihüdromürtsetiin suurendada kasvajarakkude tundlikkust doksorubitsiini suhtes ja vähendada selle efektiivset terapeutilist kontsentratsiooni. See avastus annab uue idee doksorubitsiini kliiniliseks kasutamiseks ja kõrvaltoimeid võib olla võimalik vähendada dihüdromüritsetiini kombineerimisega.
Kombineeritud streptosototsiiniga:Streptozototsiini kasutatakse tavaliselt insulinoomi raviks, kuid selle pikaajaline kasutamine võib põhjustada diabeedi. Uuringus leiti, et AMP lisamine võib muuta streptotsototsiini põhjustatud diabeedisümptomeid, parandada rottide kehakaalu ja veresuhkru taset ning parandada mitokondrite funktsiooni. See tulemus näitab, et sellel looduslikul koostisosal on potentsiaalsed kasutusvõimalused diabeediga seotud keemiaravis.
Kombineeritud tsisplatiiniga:Tsisplatiin on tavaliselt kasutatav metallist plaatina kasvajavastane ravim, kuid selle neerukahjustused piiravad sageli selle kliinilist kasutamist. AMP võib parandada tsisplatiinist põhjustatud neerukahjustusi, inhibeerides oksüdatiivset stressi, põletikulist vastust ja raku apoptoosi, parandades seeläbi selle ohutust ja efektiivsust.
Kombineeritud nedaplatiiniga:nedaplatiinil on tsütotoksiline ja radiosensibiliseeriv toime, kuid sellel on ka ravimiresistentsuse probleeme. AMP kombineerituna nedaplatiiniga võib oluliselt parandada maksavähirakkude keemiaravi tundlikkust ja vähendada nedaplatiini tsütotoksilisust, pakkudes uusi võimalusi maksavähivastaseks raviks.
võtke meiega kohe ühendust! parandada oma ravimitõhusust
★ Kui soovite saada kvaliteetsetAmpelopsiin, võtke meiega julgelt ühendust aadressilsales@kintaibio.com võitagasisidet järgmisel lehel.
Kuum tags: ampelopsin, Hiina ampelopsiini tootjad, tarnijad, tehas
