Mis on Betuliin?
Betuliin on SREBP inhibiitor, mille IC50 on K562 rakkudes 14,5 μM.
Bioaktiivsus
Sihtmärk: IC50: 14,5 µM (SREBP, K562 rakk), 74,1 µM (SREBP, HeLa rakk), 17,1 µM (SREBP, GOTO rakk)[1], 21,09 µM (SREBP, 181P rakk), 20,62 µM HeLaSREBP )
In vitro uuringud: Betuliinil (BE) on lai valik bioloogilisi ja farmakoloogilisi omadusi, millest vähivastane ja kemopreventiivne toime on pälvinud suuremat tähelepanu. On näidatud, et BE kutsub esile vähivastaseid omadusi, pärssides vähirakkude kasvu. Olenevalt vähiraku tüübist on BE näidanud üsna erinevat antiproliferatiivset toimet, alates proliferatsiooni nõrgast pärssimisest inimese erütroleukeemia rakuliini (K562) rakkudes kuni tugeva inhibeerimiseni inimese neuroblastoomirakkudes (SK-N-AS), kus kõige ilmsem mõju. Lisaks leiti, et BE ekspresseerib olulist tsütotoksilisust primaarsete vähirakkude kultuuride suhtes, mis olid eraldatud munasarja-, emakakaela- ja glioblastoomiga patsientidelt saadud kasvajaproovidest, kusjuures IC50 väärtused on vahemikus 2,8–3,4 μM, mis on võrreldav sellest oluliselt madalamate väärtustega.
väljakujunenud rakuliinid. Kasekoore toorekstrakti ning puhastatud betuliini ja betuliinihappe võrdlus inimese maovähi (EPG85-257) ja inimese pankreasevähi (EPP85-181) ravimite tundlikkuse ja resistentsuse (daunorubitsiin ja mitoksantroon) rakkude tsütotoksilise aktiivsuse korral rida. näitasid rakuliinide vahel olulisi erinevusi tundlikkuses, olenevalt kasutatud ühendist, mis viitab sellele, et nii betuliini kui ka betuliinihapet võib pidada paljutõotavateks näpunäideteks vähi ravis.
In vivo uuringud: Betuliin võib parandada glükoositalumatust ja parandada õppimisvõimet. Betuliiniravi võib oluliselt taastada hipokampuse SOD aktiivsust ja vähendada MDA sisaldust. Betuliin vähendas oluliselt ka põletikuliste tsütokiinide taset seerumis ja hipokampuses. Lisaks reguleeris BE manustamine tõhusalt Nrf2, HO-1 ekspressiooni ja blokeeris IκB, NF-κB fosforüülimise. Kokkuvõtteks võib öelda, et BE-l võib HO-1/Nrf-2/NF-κB raja kaudu olla diabeetiliste rottide STZ-indutseeritud kognitiivsete funktsioonide langusele kaitsev toime.
Lahustuvus: In vitro: 10 mM DMSO-s
Laolahendus:
1 mM 2,2588 ml 11,2938 ml 22,5876 ml
5 mM 0,4518 ml 2,2588 ml 4,5175 ml
10 mM 0,2259 ml 1,1294 ml 2,2588 ml
Rakulised testid: kemoresistentsust testiti sulforodamiin B värvimisel põhineva proliferatsiooni testiga. Lühidalt, 800 rakku süvendi kohta külvati 96-süvendiplaatidele kolmes eksemplaris. Pärast 24-tunnist kinnitamist lisati ained lahjendusseeriana 5-päevaseks inkubeerimiseks enne SRB värvimist. Inkubeerimine lõpetati söötme asendamisega 10% trikloroäädikhappega, millele järgnes täiendav inkubeerimine 4 kraadi juures 1 tund. Seejärel pesti plaate viis korda veega ja värviti, lisades 100 µl 0,4% SRB-d 1% äädikhappes 10 minutiks toatemperatuuril. Seondumata värvaine eemaldati, leotades plaati viis korda 1-protsendilise äädikhappega. Pärast õhu kuivatamist ja valku siduva värvaine lahustamist 10 mM Tris-HCl-s (pH=8,0) loeti neeldumine lainepikkusel 562 nm.
Loomkatsed :Rotid:;Rotid jagati juhuslikult 5 rühma (n=10): kontrollrühm, STZ rühm, STZ pluss betuliini (20 mg/kg) rühm, STZ pluss betuliin (40 mg) /kg) rühma. Diabeet indutseeriti 4 nädala jooksul tsitraatpuhvris (pH 4,4, 0,1 M) lahustatud STZ-ga (30 mg/kg, ip), kasutades 1 ml süstalt, samal ajal kui kontrollrotid said võrdse koguse tsitraatpuhvrit. Seejärel raviti diabeeti põdevaid rotte veel 4 nädalat betuliiniga (20 mg/kg, 40 mg/kg).
Saatmine: toatemperatuur; võib varieeruda
Füüsikalised ja keemilised omadused
Tihedus | 1.0±0,1 g/cm3 |
Keemispunkt | 522,3±23.0 kraadi 760 mmHg juures |
Sulamispunkt | 256-257 kraad (valgus) |
Molekulaarvalem | C30H50O2 |
Molekulmass | 442.717 |
Leekpunkt | 210,9±17,2 kraadi |
Täpne mass | 442.381073 |
PSA | 40.46000 |
LogP | 9.01 |
Välimus | valge kristalne pulber |
Aururõhk | {{0}},0±3,1 mmHg 25 kraadi juures |
Murdumisnäitaja | 1.525 |
Säilitustingimused | Hoida õhukindlas ja kuivas kohas temperatuuril 2-8 kraadi, et vältida kokkupuudet teiste oksiididega |
stabiilsus | Kasutatud ja säilitatud ettenähtud viisil, ei lagune, vältige kokkupuudet oksiididega |
Spetsifikatsioon
98 protsenti
Meie eelised
1.Kiire tarne.Kvaliteedi tagamine
2. Meie teadus- ja arendustegevuse meeskond koosneb doktorikraadi, bioloogilise ja toiduainetööstuse lõpetajatest, kellel on sõltumatud teadus- ja arendustegevuse võimalused.
3. Pakkuge kohandatud pakkimisteenust. OEM-teenus, sealhulgas: pehme geel, kapsel, tablett, kotike, graanulid jne. Teenus kliendispetsiifiliste toodete tootmiseks enam kui 100 kliendiga üle maailma.
4. Üle 10 aasta kogemusi herballngrentsi tootmisel GMP standardi järgi. Täielik kogemus taimsete ekstraktide kvaliteedikontrolli ja kasutamise alal.
